疼痛是血瘀的重要症状。《医林改错》说：“凡肚腹疼痛总不移动是血瘀”。《血证论》说：瘀血在经络脏腑之间，则周身作痛……，瘀血在上焦，……或骨膊胸膈顽硬刺痛；……瘀血在中焦则腹痛胁痛，腰脐间刺痛，……瘀血在下焦则季胁少腹胀满刺痛”。现代研究表明，具有活血定痛功效的中药，如乳香、没药、延胡索等确具有较强的镇痛作用。不同类型的活血化瘀药镇痛作用的比较，其中以祛瘀止痛类较为突出。应该指出，活血化瘀缓解疼痛不一定都通过镇痛作用。例如改善器官供血也可消除缺血器官的疼痛。

活血化瘀是中西医结合治疗急腹症的常用治法之一，对各种炎症的早期及不同类型的炎症浸润均有明显疗效。根据活血化瘀药治疗实验性炎症的结果推测，其抗炎作用的原理可能是由于它降低炎症区毛细血管的通透性，减少了炎性渗出；同时由于局部组织的血液循环改善，促进了炎性渗出物的吸收所致。此外，有些活血化瘀药本身也具有一定的抗菌抗感染作用，如丹参、赤芍能抑制金黄色葡萄球菌的生长，赤芍、川芎能抑制肠道致病菌的生长。

此外，在活血化瘀治疗某些自身兔疫往疾病如硬皮病、红斑狼疮等研究中，发现治疗这类疾病的方药对体液兔疫和细胞免疫有一定的调节作用。在活血化瘀治疗皮肤赘疣、烧伤疤痕、组织粘连等良性组织增生的疗效研究中，发现有关方药（如通脉灵）具有抑制纤维细胞产生胶原的作用。